Это сосудорасширяющее средство. Является неселективным антагонистом эндотелиновых рецепторов ЕТА, ЕТВ. Снижает как системное, так и легочное сосудистое сопротивление, что приводит к повышению сердечного выброса (при этом не увеличивается ЧСС). Нейрогормон эндотелин-1 является мощным вазоконстриктором, также стимулирует фиброз, клеточную пролиферацию, ремоделирование и гипертрофию, проявляет противовоспалительную активность.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: бозентан (62,5 мг, 125 мг).

Выпускается Вазенекс в форме таблеток.

Показания

Применяют Вазенекс при легочной артериальной гипертензии (для улучшения толерантности к физическим нагрузкам, уменьшения симптомов):

- легочной артериальной гипертензии, ассоциированной с врожденными пороками сердца (в т.ч. нарушениях гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера);

- первичной (идиопатической или наследственной) легочной артериальной гипертензии;

- вторичной легочной артериальной гипертензии на фоне склеродермии (при отсутствии значительного интерстициального поражения легких);

- снижении числа новых дигитальных язв у взрослых при системной склеродермии, прогрессирующем язвенном поражении конечностей.

Противопоказания

Не применяется Вазенекс:

- при аллергии на активный компонент;

- при непереносимости вспомогательных компонентов;

- при нарушении функции печени умеренной/тяжелой степени (класс В/С Чайлд-Пью);

- при исходном повышении активности трансаминаз ACT и АЛТ более, чем в три раза от верхней границы нормы;

- при одновременном применении циклоспорина А;

- при тяжелой артериальной гипотензии (сАД менее 85 мм рт.ст.);

- при беременности, планировании беременности;

- при одновременном применении глибенкламида, флуконазола, рифампицина, ингибиторов CYP3A4, CYP2C9;

- в период грудного вскармливания;

- у детей до 18 лет.

С осторожностью применяется:

- при артериальной гипотензии;

- при хронической обструктивной болезни легких;

- при легочной артериальной гипотензии I ФК;

- при легких нарушениях функции печени (класс А Чайлд-Пью);

- при сопутствующей левожелудочковой недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Вазенекс не применяется в эти периоды.

Способ применения и дозы

Вазенекс применяют внутрь (независимо от еды).

Стандартная доза при легочной артериальной гипертензии — 62,5 мг утром и вечером в течение 4 недель, затем дозу увеличивают до поддерживающей — 125 мг 2 утром и вечером.

Передозировка

Симптомы: головная боль легкой/умеренной интенсивности, выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, головокружение, нарушение четкости зрительного восприятия, повышенное потоотделение.

Лечение: стандартная симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: снижение Hb, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Иммунные расстройства: реакции гиперчувствительности (дерматит, зуд, сыпь), анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Неврологические расстройства: головная боль, обморок.

Кардиоваскулярные расстройства: ощущение сердцебиения, приливы крови лицу, снижение артериального давления.

Пищеварительные расстройства: диарея, ГЭРБ, изменение показателей функции печени, гепатит, желтуха, цирроз печени, печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: эритема.

Дыхательные расстройства: отек слизистой оболочки носа.

Общие: задержка жидкости, периферические отеки.

Условия и сроки хранения

Хранить Вазенекс при температуре до +25°С не более трех лет.

Хранить препарат необходимо в оригинальной упаковке.

Запрещено применять лекарство после окончания срока годности.