Указанный лекарственный препарат относится к антинеопластическим средствам.

Действующее вещество является мощным и селективным ингибитором активности тирозинкиназы Abl онкопротеинов Bcr-Abl. Лекарство создает прочную связь в области связывания АТФ, при этом формируется сильный ингибитор дикого типа Bcr-Abl, и сохраняется активность относительно 32 из 33 устойчивых к иматинибу мутирующих форм Bcr-Abl. Такая биохимическая активность препарата выборочно тормозит рост и индуцирует апоптоз в линиях лейкозных клеток.

Влияние на другие исследованные протеинкиназы выражено не сильно или же отсутствует. Исключение составляет тромбоцитарный фактор роста, рецептор тирозинкиназной активности и эфринрецепторных киназ.

Торможение происходит после достижения терапевтической дозы препарата в результате перорального приема.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 капсуле содержится 165,45 мг Нилотиниба гидрохлорида моногидрата, что соответствует 150 мг Нилотиниба безводной основы; или 220,6 мг Нилотиниба гидрохлорида моногидрата, что соответствует 200 мг Нилотиниба безводной основы.

Вспомогательные компоненты: лактоза, кросповидон, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, для капсул по 150 мг - железа оксид красный, железа оксид черный.

Показания

Препарат применяют для лечения впервые диагностированной хронической фазы хронической миелоидной лейкемии (Ph + ХМЛ), у взрослых пациентов с филадельфийской хромосомой.

Также лекарство назначают для лечения хронической и ускоренной фазы хронической миелоидной лейкемии (Ph + ХМЛ) у взрослых пациентов с филадельфийской хромосомой, в случае резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая терапию иматинибом.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

В педиатрии препарат не применяют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата составляет 300 мг дважды в сутки. Терапию необходимо продолжать, пока пациент отвечает на лечение.

Для применения дозы 400 мг дважды в день используют твердые капсулы 200 мг. Если пациент пропустил прием дозы, не следует принимать дополнительную дозу, а принять следующую дозу в соответствии с назначением.

Возможна временная отмена лечения для снижения гематологической токсичности (нейтропения, тромбоцитопения), которая не связана с самой лейкемией.

Передозировка

В случаях передозировки могут наблюдаться следующие симптомы:

  • нейтропения;

  • тошнота, рвота;

  • сонливость.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • астения;

  • артралгия;

  • периферические отеки;

  • боль в конечностях;

  • сыпь, зуд, сухость кожи, алопеция;

  • запор, диарея, боль в животе, рвота, тошнота, диспепсия;

  • головная боль;

  • утомляемость;

  • мышечные спазмы;

  • миалгия и боль в верхних отделах живота.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 30 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.