Данное лекарственное средство относится к группе противопаркинсонических дофаминергических препаратов.

Комбинированный препарат, основными действующими веществами которого является леводопа (являющаяся метаболическим предшественником допамина), энтакапон (обратный спекцифический ингибитор КОМТ) и карбидопа (являющаяся ингибитором периферической допа-декарбоксилазы).

Леводопа способна купировать проявления болезни Паркинсона после декарбоксилирования к допамину в головном мозге. Карбидопа способна подавлять экстрацеребральное декарбоксилирование, содействуя тому, что леводопа может поступить в головной мозг в большом количестве, преобразившись в допамин.

Отсутствие карбидопы не принесет быстрого необходимого эффекта и для его достижения понадобится значительно большее количество леводопы.

Энтакапон специально разрабатывался для совместного приема с леводопой. Способствует замедлению клиренса леводопы из системы кровообращения, благодаря чему клинический ответ организма на прием леводопы значительно повышается, его эффект повышается и удлиняется его действие.

Прием препарата приводит к снижению нарушений двигательных функций, дискинезии и гиперкинезии. Причем часто эффект можно наблюдать уже в первый день лекарственной терапии.

Состав и форма выпуска

Препарат содержит основные действующие вещества: леводопа, карбидопа, энтакапон.

Данное лекарственное средство также содержит в качестве вспомогательных веществ: крахмал кукурузный, манит, натрия кроскармеллозу, повидон, магния стеарат, гипромеллозу, сахарозу, титана диоксид, глицерин 85%, проч.

Производится в форме таблеток пролонгированного действия. Выпускается в четырех дозировках:

- 50 мг леводопы / 12,5 мг карбидопы / 200 мг энтакапона;

- 100 мг леводопы / 25 мг карбидопы / 200 мг энтакапона;

- 150 мг леводопы / 37,5 мг карбидопы / 200 мг энтакапона;

- 200 мг леводопы / 50 мг карбидопы / 200 мг энтакапона.

Показания

Данное лекарственное средство предназначено для лечения синдрома Паркинсона, болезни Паркинсона и ее симптомов.

Применяется при двигательных нарушениях (неустойчивость), вызванные неэффективностью дозирования, при лечении леводопой / ингибиторами допа-декарбоксилазы.

Эффект от приема препарата может наблюдаться уже в первый день приема, максимум – в течение первой недели приема.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также противопоказан при:

- глаукоме;

- тяжелой печеночной и почечной недостаточности;

- тяжелой сердечной недостаточности, аритмии;

- тяжелом психозе;

- феохромоцитоме;

- запрете на прием симпатомиметиков.

- одновременном приеме неселективных ингибиторов МАО;

- селективных ингибиторов МАО типа А (применение следует прервать не менее чем за 2 недели до назначения данного препарата.

Перед применением необходимо убедиться, что у пациента нет подозрительных новообразований на коже. Исключается подозрение на злокачественную меланому, так как приме препарата противопоказан, если когда-либо в прошлом у пациента имелась меланома.

Противопоказано применение в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин производить не рекомендуется, поскольку нет гарантий полной безопасности его применения как для женщины, так и для плода. В то же время, окончательно решение принимает лечащий врач исходя из соотношения польза/вред.

На время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Способ применения и дозы

Дозировку препарата Сталево устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке. Длительность лечения – до полугода. Конкретная длительность терапии данным препаратом будет зависеть от реакции организма на лечение. Определяет ее лечащий врач.

Максимальная суточная дозировка - 10 таблеток для дозировок 50 / 12,5 / 200 мг, 100/25/200 мг, 150 / 37,5 / 200 мг и 7 таблеток для дозировки 200/50/200 мг.

Обычно препарат назначают, которые в текущий момент принимают соответствующие дозы леводопы или ингибиторов допа-декарбоксилазы.

Данным препаратом заменяют аналогичную дозировку леводопы/карбидопы, то есть дозировка 100/25 (леводопа/карбидопа) заменяется соответственно на 100/25/200 мг (леводопа/карбидопа/энтакапон).

Поскольку Энтакапон повышает эффективность леводопы, следует снижать начальную дозировку Сталево на 10-30% при переводе с препаратов леводопа/карбидопа на леводопа/карбидопа/энтакапон.

Средняя суточная дозировка препарата обычно не превышает 4 таблетки в сутки. При необходимости дозировка может быть повышена или понижена по решению врача.

При необходимости снизить дозу леводопы можно сократить частоту приема.

Передозировка

При передозировке могу проявиться такие симптомы, как:

- дистония;

- дискинезия;

- блефароспазм;

- аритмия, брадикардия;

- спутанность сознания;

- тревога, беспокойство.

Эффективность диализа не подтверждена.

Лечение – симптоматическое. Необходимо как можно скорее промыть желудок, принять сорбенты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты обычно вызваны нейрофармакологическим действием допамина, снижаются уменьшением дозы леводопы.

В частности, у пациента может наблюдаться:

- лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз (редко);

- анорексия, увеличение массы тела;

- галлюцинации, спутанность сознания, кошмары, сонливость, усталость, бессонница, депрессия, эйфория, деменция;

- дискинезии, дистония, эпизоды "включения-выключения", головокружение, брадикинезия (эпизоды "включения-выключения"), сонливость, атаксия, повышенный тремор рук;

- парестезии, головная боль, судороги;

- блефароспазм, расширение зрачков;

- сердцебиение, аритмия, обмороки; нечасто - артериальная гипертензия;

- флебит;

- тошнота, рвота, сухость во рту, горький привкус, желудочно-кишечные боли, темная слюна, язвы двенадцатиперстной кишки.

- ангионевротический отек, аллергическая крапивница, зуд, покраснение лица, темный пот, злокачественная меланома;

- темная моча, анурия, приапизм.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Данное лекарственное средство следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.