Данный препарат относится к группе противовирусных лекарственных средств, ингибиторов протеазы, применяемых системно для лечения ВИЧ.

Лопинавир является ингибитором протеаз вируса иммунодефицита человека 1 и 2 типов. Обладает свойством предотвращать расщепление определенного полипротеина, что вызывает производство вируса, который является незрелым и неинфекционным.

Ритонавир, также являющийся одним из действующих веществ препарата, является пептидомиметическим ингибитором двух типов вирусов ВИЧ (1 и 2), также применяемого перорально.

В результате его действия происходит образование незрелых в морфологическом плане частиц ВИЧ, которые в зрелом виде могут вызывать новые циклы инфицирования. Селективно родственен к протеазам ВИЧ и обладает низкой ингибирующей активностью относительно человеческих аспартилпротеаз.

Состав и форма выпуска

Основные действующие вещества препарата – лопинавир и ритонавир.

В качестве вспомогательных веществ выступают: касторовое масло, вода очищенная, натрия хлорид, натрия цитрат, натрия сахарин, калия ацесульфам, кислота лимонная безводная, этанол безводный, пропиленгликоль, левоментол, повидон, глицерин, сироп кукурузный с высоким содержанием фруктозы, масло мяты перечной, ароматизаторы ванильный и хлопковый кондитерский.

Производится в форме перорального раствора, во флаконах объемом по 60 мл. В 1 мл препарата содержится 80 мг лопинавира и 20 мг ритонавира;

Показания

Данное лекарственное средство применяют для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов с 6-месячного возраста, в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия).

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях работы печени.

Не следует применять одновременно с некоторыми лекарственными средствами, в частности:

- альфузозина гидрохлоридом, фузидовой кислотой, астемизолом, терфенадином, блонансерином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, ловастатином, симвастатином, сальметеролом, пимозидом, амиодароном, алкалоидами спорыньи, силденафилом, варденафилом;

- с препаратами, содержащими зверобой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Для лечения беременных женщин может применяться с большой осторожностью, при острой необходимости.

Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Способ применения и дозы

Рекомендованные дозировки:

- 5 мл перорального раствора (400/100 мг дважды в день во время еды или 10 мл перорального раствора (800/200 мг) один раз в сутки во время еды (для пациентов с менее чем тремя мутациями, ассоциированными в лопинавиром).

Существует недостаточно данных для рекомендаций относительно применения препарата один раз в сутки взрослым пациентам с тремя или более мутациями, ассоциированными в лопинавиром. Не следует применять лопинавир/ритонавир один раз в сутки в комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет составляет 12/3 мг на 1 кг массы тела, 2 раза в день. При массе тела от 7 до 15 кг и 10/2,5 мг/кг дважды в сутки при массе тела от 15 до 40 кг (примерно эквивалентно 230/57,5 мг/м2); для детей с массой тела больше 40 кг – максимальная доза 400/100 мг дважды в день (5 мл раствора).

Данный препарат не следует применять детям один раз в сутки.

Передозировка

Передозировка вызывает полную АV-блокаду, кардиомиопатию, молочнокислый ацидоз, острую почечную недостаточность.

Необходимо провести промывание желудка, принять сорбенты, установить мониторинг за состоянием пациента, и при необходимости осуществлять комплекс стандартной поддерживающей симптоматической терапии.

Диализ будет эффективен. Специфический антидот не выявлен.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции. В их числе наблюдались:

- сыпь, буллезная сыпь, зуд, аллергическая крапивница, анафилактический шок;

- гриппоподобный синдром, средний отит, фарингит, бронхит, ринит, синусит, фурункулез, сиаладенит, гастроэнтерит, бактериальная или вирусная инфекция, бронхопневмония;

- целлюлит, фолликулит;

- доброкачественное и злокачественные новообразования;

- анемия, лейкопения, лимфоаденопатия, нейтропения;

- гипогонадизм (у мужчин), синдром Кушинга, гипотиреоидизм;

- гиповитаминоз, дегидратация, отеки, повышенный аппетит, лактатацидоз, ожирение, анорексия, сахарный диабет, гипергликемия, гипохолестеринемия, липоматоз;

- нарушение сна, изменения настроения, тревожные сновидения, возбуждение, тревога, апатия, спутанность сознания, депрессия, дискинезия, снижение либидо, нервозность, нарушение процессов мышления;

- головная боль, включая мигрень, парестезии, паралич лицевого нерва, судороги, внутричерепная гипертензия, нейропатия;

- нарушения со стороны органов зрения, слуха;

- сердцебиение, инфаркт миокарда, трепетание предсердий, артериальная гипертензия, тромбофлебит, ортостатическая гипотензия, васкулит, варикозное расширение вен, тромбоз глубоких вен, вазодилатация, стенокардия;

- отек легких, одышка, кашель, астма;

- диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, дисфагия, энтероколит, колит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, гастрит, энтерит, гастроэнтерит, геморрагический энтероколит, язвы слизистой оболочки рта, панкреатит, стоматит, периодонтит, абдоминальный дискомфорт, боль в нижней части живота, дуоденит, язвы желудка и кишечника, ректальное кровотечение, желудочно-желудочные кровотечения редко – геморрой;

- холецистит, гепатит, гепатомегалия, жировая дистрофия печени, болезненность печени, желтуха, холангит;

- сыпь, акне, экзема, дерматит, аллергический дерматит;

- артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в конечностях;

- нефролитиаз, нефрит, гиперурикемия, гематурия, почечная недостаточность;

- нарушения эякуляции, аменорея, гинекомастия, эректильная дисфункция, меноррагия.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 2 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не ниже 2 и не выше 8°С.

Открытый флакон допустимо хранить в течение 42 дней при температуре не выше 25°С.