Данное лекарственное средство входит в группу антагонистов гормонов и аналогичных средств, антиэстрогеновых средств.

Указанный препарат - конкурентный антагонист эстрагеновых рецепторов, имеет сродство с эстрадиолом. Действующее вещество способно блокировать трофический эффект эстрогенов, но не проявляет эффект агониста.

Активность лекарства связана с отрицательной регулировкой содержания белков эстрагеновых рецепторов. Исследования, проведенные при первичном раке молочной железы, доказали, что лекарственное средство существенно снижает концентрацию эстрагеновых белков.

Оно способно значительно уменьшать экспрессию рецепторов прогестерона, что соответствует отсутствию эффектов, характерных для агонистов эстрогена.

Препарат способен подавлять маркер пролиферации Ki67 при опухоли молочной железы во время лечения женщин в период постменопаузы.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 предварительно заполненном шприце (5 мл) содержится фулвестранта 250 мг.

Вспомогательные компоненты: этанол 96%, спирт бензиловый, бензилбензоат, масло касторовое.

Продается в виде раствора для инъекций.

Показания

Препарат назначают при лечении женщин в постменопаузе при местно-прогрессирующем или метастатическом раке молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов, при рецидиве патологии на фоне или после адъювантной терапии антиэстрагенами, или при прогрессе патологии на фоне терапии антиэстрагенами.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказано применять при тяжелой печеночной недостаточности.

В педиатрии препарат не применяют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Лекарство вводят путем двух последовательных, медленных (1-2 минуты каждая), внутримышечных инъекций по 5 мл, по одной в каждую ягодицу.

Учитывая близость расположения седалищного нерва, необходимо соблюдать осторожность при введении препарата в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Передозировка

Случаи передозировки зафиксированы не были. Даже в высоких дозах препарат не проявлял других эффектов, кроме прямого или косвенного, связанного с антиэстрагенным действием. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, могут наблюдаться:

  • анорексия;

  • головная боль;

  • венозная тромбоэмболия, приливы;

  • тошнота;

  • рвота, диарея;

  • повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ);

  • повышение уровня билирубина;

  • печеночная недостаточность, гепатит, повышение уровня ГГТ;

  • сыпь;

  • боль в спине;

  • вагинальный кандидоз, лейкорея, вагинальное кровотечение;

  • астения, реакции в месте инъекции;

  • геморрагии в месте инъекции, гематомы в месте инъекции, ишиас, невралгия, периферическая нейропатия;

  • снижение количества тромбоцитов.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 4 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения должна быть от 2 °С до 8 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.