Описываемое лексредство относится к группе противовирусных средств, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Указанный лекарственный препарат представляет собой диарилпиримидиновый HIV-1.

Эффективность действующего компонента опосредована за счет неконкурентного подавления транскриптазы обратного действия HIV-1.

Лекарство не угнетает ДНК-полимеразы α, β и g в человеческих клетках.

Препарат эффективен относительно штаммов HIV-1, дикий тип, в линии с острым инфицированием T-клеток; 50% эффективная концентрация для HIV-1/IIIB составляет 0,73 нм (0,27 нг/мл).

Лечить ВИЧ-2 инфекции данных препаратом не следует, т.к. отсутствуют клинические данные.

В экспериментах доказана противовирусная активность лексредства относительно большого спектра первичных изолятов HIV-1 группы M (подтип A, B, C, D, F, G, H), с 50% эффективностью от 0,07 до 1,01 нм (0,03 до 0,37 нг/мл), а также для первичных изолятов группы O с 50% эффективностью от 2,88 до 8,45 нм (1,06 до 3,10 нг/мл).

К действию препарата устойчив ряд мутаций вируса: L100I, K101E, V108I, E138K, V179F, Y181C, H221Y, F227C и M230I.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 табл., покрытой оболочкой, содержится рилпивирина гидрохлорида в количестве, соответствующем 25 мг рилпивирина.

Вспомогательные компоненты: повидон полисорбат 20; лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая силикатована; магния стеарат гипромеллоза 2910 6mРа.s; макрогол 3000; триацетин; титана диоксид.

Выпускается в виде таблеток.

Показания

Препарат назначают в комбинированной терапии с другими антиретровирусными лекарственными средствами.

Он показан для терапии инфекции, которая вызвана ВИЧ-1, у пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии, с вирусной нагрузкой ≤ 100000 РНК ВИЧ 1 копий / мл.

Следует учитывать данные генотипической проверки на устойчивость до назначения лечения.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

В педиатрии применяют после 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет рекомендуется применять препарат в дозе 25 мг один раз в сутки (1 табл.). Принимать следует во время еды

При одновременном получении рифабутина, доза Едюранта® должна быть удвоена до 50 мг (2 табл.) один раз в день.

После отмены рифабутина дозу Едюранта® необходимо снизить до рекомендованной.

В случае пропуска дозы в пределах 12 ч. следует ее принять как можно скорее с ближайшим приемом пищи.

Передозировка

Специфический антидот для устранения признаков передозировки отсутствует.

Лечение включает общие поддерживающие меры: мониторинг жизненно важных функций, показателей ЭКГ (интервал QT), наблюдение за клиническим состоянием пациента.

Можно применить активированный уголь для ускорения вывода неабсорбированного препарата.

Поскольку он в значительной степени связывается с белками, маловероятно, что диализ поможет ускорить выведение активного вещества из организма.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • снижение количества лейкоцитов,

  • снижение уровня гемоглобина,

  • снижение количества тромбоцитов;

  • синдром иммунной реактивации;

  • повышение уровня холестерина;

  • снижение аппетита, повышение уровня триглицеридов;

  • бессонница;

  • патологические сновидения, депрессия, расстройства сна, подавленное настроение;

  • головная боль, головокружение;

  • тошнота;

  • дискомфорт в животе, сухость во рту;

  • повышение уровня трансаминаз, билирубина;

  • утомляемость;

  • сыпь.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна быть выше 30 °С. Препарат не следует замораживать.