Это опиоидный анальгетик. Является частичным агонистом мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью к каппа-рецепторам. По эффективности незначительно уступает морфину. Продолжительность его действия (около 6 часов) больше, чем у морфина, что обусловлено, предположительно, более прочным связыванием с рецепторами. При этом в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: бупренорфин (0,3 мг/мл).

Выпускается Бупренекс в форме раствора для инъекций.

Показания

Назначается Бупренекс:

- при выраженном болевом синдроме травматического происхождения;

- в предоперационном, операционном и послеоперационном периоде;

- при выраженном болевом синдроме при ожогах;

- при инфаркте миокарда;

- при тяжелых приступах стенокардии;

- при болевом синдроме вследствие злокачественных новообразований.

Противопоказания

Не применяется Бупренекс:

- при гиперчувствительности к компонентам препарата;

- при лекарственной зависимости;

- при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания, выраженным угнетением ЦНС;

- при судорожных состояниях;

- при повышенном внутричерепном давлении;

- при черепно-мозговой травме;

- при остром алкогольном состоянии, алкогольном психозе;

- при бронхиальной астме;

- при паралитическом илеусе;

- при сердечно-легочной недостаточности;

- при нарушении ритма сердца;

- при острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости (до установления диагноза);

- при беременности, лактации;

- во время и после непродолжительных (менее 3 часов) оперативных вмешательств;

- при лечении иМАО и в течение 14 дней после их отмены;

- до 16 лет.

С осторожностью применяется:

- у больных, в анамнезе которых имеется указание на алкоголизм, пристрастие к опиоидам;

- при печеночной/почечной недостаточности;

- при микседеме;

- при гипотиреозе;

- при надпочечниковой недостаточности;

- при гиперплазии предстательной железы;

- при стриктурах уретры;

- в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментально установлено, что препарат имеет эмбриотоксическое, тератогенное влияние, поэтому Бупренекс противопоказан во время беременности.

При необходимости применения у кормящей женщины вскармливание прекращают.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать надежную контрацепцию при лечении препаратом.

Способ применения и дозы

Бупренекс применяют парентерально (внутривенно, внутримышечно).

Раствор в шприц-тюбиках предназначен для внутримышечного введения, в ампулах — внутримышечного или внутривенного медленного введения. Стандартная разовая доза — 1—2 мл. При необходимости разрешено повторно вводить препарат через каждые 6—8 часов. Максимальная доза — 2,4 мг/сутки.

Передозировка

Признаки: ступорозное или коматозное состояние, гипотензия, гипотермия, угнетение дыхания. Характерный признак передозировки — выраженное сужение зрачков (однако при значительной гипоксии они могут быть расширены).

Первая помощь: поддержание адекватной вентиляции легких, введение специфического опиоидного антагониста (налоксон), симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Пищеварительные расстройства: тошнота, сухость во рту, рвота.

Неврологические расстройства: депрессия, головная боль, заторможенность, замедление скорости психических, двигательных реакций, угнетение дыхательного центра.

Кардиоваскулярные расстройства: снижение артериального давления.

Прочие: повышенное потоотделение, одышка, кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Недопустимо применение препарата после истечения срока годности, обозначенного на оригинальной упаковке.