Данное лекарственное средство относится к классу антинеопластических средств, ингибирующих протеинкиназы.

Его активным компонентом является вемурафениб.

Указанное вещество способно тормозить действие серин-треонинкиназы, кодируемой BRAF геном.

Изменения этой генной структуры ведут к структурному потенцированию белков BRAF, что, в свою очередь, ведет к размножению клеток в отсутствие связанных факторов их роста.

Результаты биохимического изучения препарата, которые получили при проведении доклинических исследований, являются свидетельством того, что действующее вещество угнетает BRAF-киназы с активной мутацией и кодом 600.

Способность тормозить BRAF-киназную активность была доказана с помощью ERK фосфорилирования, а также противопролифиративным клеточным методом, в котором применили линии клеток меланомы с V600-мутацией.

Для препарата характерна невысокая растворимость и проницаемость.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 таблетке содержится вемурафениба 240 мг в виде копреципитата вемурафениба и гипромеллозы ацетата сукцинат (в соотношении 3: 7).

Вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния.

Состав оболочки таблетки: поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль 3350, тальк, красный оксид железа.

Показания

Препарат назначают в качестве монотерапии при неоперабельной или метастатической форме меланомы с подтвержденной мутацией в клетках BRAF V600.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат не назначают при злокачественной меланоме с диким типом BRAF.

Детям препарат назначать не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

При необходимости использовать препарат во время кормления грудью, лактацию следует прекратить.

В ходе прохождения лечения женщины должны использовать методы контрацепции, а также через 6 мес. после его окончания.

Способ применения и дозы

Терапию Зелборафом необходимо проводить под контролем специалиста с опытом назначения противоопухолевых препаратов.

До начала курса лечения следует удостовериться в наличии мутации BRAF V600 в опухолевых клетках с помощью проверенных методов диагностики.

Рекомендуется применять дозу вемурафениба 960 мг (4 таблетки по 240 мг) 2 раза в день, в сутки - 1920 мг. Препарат допускается применять как во время еды, так и нет, но нельзя принимать последовательно 2 дневные дозы до еды.

Во время приема лекарство нельзя ни разжевывать, ни разламывать. Запивать можно только водой.

Если прием препарата был пропущен, его можно выпить позже, но не одновременно со следующей дозой. Временной интервал должен составлять не менее 4 ч.

Суточная доза должна составлять не менее 480 мг.

Передозировка

Признаками передозировки являются побочные реакции:

  • кожная сыпь, зуд;

  • утомляемость.

При передозировке применение вемурафениба прекращают и назначают поддерживающую терапию.

Побочные эффекты

В ходе терапии препаратом наблюдаются

  • артралгия, слабость, сыпь, реакция фоточувствительности, тошнота, алопеция и зуд;

  • плоскоклеточная карцинома кожи;

  • усиление токсического действия ионизирующего излучения;

  • фолликулит;

  • плоскоклеточная карцинома кожи, себорейный кератоз, папиллома кожи;

  • базальноклеточная карцинома, новая первичная меланома;

  • плоскоклеточная карцинома некожной локализации;

  • прогрессирование имеющейся хронической миеломоноцитарная лейкемии, аденокарцинома поджелудочной железы;

  • нейтропения;

  • снижение аппетита;

  • головная боль, нарушение вкуса;

  • паралич 7-й пары черепно-мозговых нервов, головокружение, периферическая нейропатия;

  • увеит, окклюзия вены сетчатки;

  • васкулит;

  • кашель;

  • диарея, тошнота, рвота, запор панкреатит;

  • повреждение печени;

  • реакция фоточувствительности, актинический кератоз, сыпь, макулопапулезная сыпь, сыпь, зуд, гиперкератоз, эритема, алопеция, сухость кожи, солнечный ожог;

  • синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, панникулит, фолликулярный кератоз;

  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

  • медикаментозный сыпь с эозинофилией и системным поражением;

  • артралгия, миалгия, боль в конечностях, скелетно-мышечная боль, боль в спине, артрит;

  • острый интерстициальный нефрит, острый тубулярный некроз;

  • слабость, гипертермия, периферический отек, астения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 30 °С.