Указанный лекарственный препарат входит в группу противорвотных средств и препаратов, устраняющих тошноту.

Лекарство является высокоактивным селективным конкурентным антагонистом периферических и центральных серотониновых 5-НТЗ-рецепторов. При блокировке этих рецепторов препарат препятствует проявлению рвоты, которая возникает при прохождении курсов химиотерапии противоопухолевыми препаратами, что связано с выбросом серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.

Активный компонент угнетает центральное звено рвотного рефлекса путем блокировки 5-НТЗ-рецепторов в ЦНС. Преобразование лекарства происходит в печени за счет гидроксилирования, после чего происходит конъюгация с глюкуроновой или серной кислотами и элиминируется с мочой или желчью.

Всасывание препарата на 95% происходит из ЖКТ. Наибольшее содержание в крови наступает в течение 3 ч.

При нарушении метаболизма период выведения лекарства – 8 ч.

Состав и форма выпуска

Основные активные вещества: в 1 капсуле содержится трописетрона гидрохлорида, в пересчете на 100% вещество, 5 мг.

Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав капсулы: азорубин, кармоизин, железа оксиды, титана диоксид, желатин.

Показания

Препарат назначают для профилактики тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

В педиатрии применяют после 4 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

В сутки применяют 5 мг препарата. Капсулы назначаются со 2-х по 6-е сутки терапии после предварительного капельного или струйного внутривенного введения раствора для инъекций препарата, вводимого в первые сутки терапии (используется раствор для инъекций).

Лекарство принимают утром, сразу после пробуждения или за 1 час до еды, запивают водой.

Препарат действует 24 ч., что дает возможность принимать его один раз в день.

Эффективность препарата при его применении в течение множественных циклов химиотерапии не меняется.

Для детей старше 4 лет препарат назначают в дозировке 0,2 мг/кг массы тела.

Наибольшая суточная дозировка - до 5 мг в день.

Передозировка

Случаи передозировки описаны в редких случаях.

При этом могут наблюдаться зрительные галлюцинации и повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • головная боль, иногда наблюдается головокружение, чувство усталости, сонливость;

  • иногда отмечаются запоры, реже - боль в животе, диарея, анорексия;

  • в редких случаях отмечаются реакции гиперчувствительности немедленного типа (покраснение лица, распространенная аллергическая крапивница, ощущение нехватки воздуха, одышка, ощущение дискомфорта в грудной клетке, острый бронхоспазм), очень редко - сыпь, эритема, анафилактические реакции / шок;

  • в очень редких случаях - коллапс, артериальная гипотензия, остановка сердечной деятельности, обморок.

Некоторые из побочных эффектов могут быть обусловлены одновременным проведением химиотерапии или основным заболеванием.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 5 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С.