Это миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия не описан. Толперизон обладает высокой аффинностью к тканям нервной системы, достигая наибольших концентраций в спинном мозге, стволе головного мозга, периферической нервной системе. Основное действие опосредовано торможением спинальных рефлекторных дуг. Предполагается, что данный эффект обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона (совместно со снижением скорости проведения возбуждения по нисходящим путям). Химическая структура активного компонента схожа со структурой лидокаина, поэтому наблюдается также мембраностабилизирующее действие и снижение электрической возбудимости двигательных нейронов, первичных афферентных волокон. Кроме того, препарат тормозит активность (дозозависимо) потенциалзависимых натриевых каналов. Следовательно, снижается частота и амплитуда потенциала действия. Характерно также угнетающее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает слабыми свойствами α-адренергических антагонистов, антимускариновым действием.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: толперизона гидрохлорид (50 мг, 150 мг).

Выпускается Толперизон-OBL в форме таблеток.

Показания

Применяется Толперизон-OBL:

- при спастичности, обусловленной инсультом;

- при миофасциальном болевом синдроме средней/тяжелой степени (в т.ч. мышечном спазме при дорсопатиях).

Противопоказания

Противопоказан Толперизон-OBL:

- при непереносимости компонентов;

- при миастении gravis;

- при грудном вскармливании;

- при возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на животных не было продемонстрировано тератогенного действия препарата. По причине отсутствия клинических данных не следует применять препарат при беременности (особенно в первом триместре), кроме случаев, когда ожидаемая польза лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с молоком нет, его применение у кормящих матерей противопоказано.

Способ применения и дозы

Толперизон-OBL применяют внутрь (после еды).

Стандартная начальная доза — 50 мг 3 раза в день. Дозу постепенно повышают до достижения значения 150 мг 3 раза в день.

Передозировка

Симптомы: атаксия, одышка, дыхательный паралич, тонико-клонические судороги.

Лечение передозировки: рекомендуется симптоматическое, поддерживающее лечение.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: лимфоаденопатия, анемия.

Иммунные расстройства: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции, анафилактический шок.

Метаболические расстройства: анорексия, полидипсия.

Психические расстройства: нарушение сна, бессонница, слабость, депрессия, спутанность сознания.

Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, синдром дефицита внимания, головокружение, тремор, парестезия, эпилепсия, судороги, летаргия, недомогание.

Офтальмологические расстройства: снижение остроты зрения.

Отоларингологические расстройства: вертиго, шум в ушах.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия, стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, брадикардия.

Дыхательные расстройства: одышка, тахипноэ, носовое кровотечение.

Пищеварительные расстройства: дискомфорт в животе, диарея, диспепсия, сухость во рту, боли в эпигастрии, тошнота, запор, рвота, метеоризм.

Гепатобилиарные расстройства: печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд, гипергидроз, кожная сыпь.

Опорнодвигательные расстройства: боль в мышцах, боль в конечностях, дискомфорт в конечностях, остеопения, мышечная слабость.

Мочевыделительные расстройства: протеинурия, энурез.

Общие расстройства: астения, ощущение усталости, недомогание, ощущение опьянения, раздражительность, ощущение тепла, жажда, дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.

Условия и сроки хранения

Хранить Толперизон-OBL при температуре до +25°C.