Данное лекарственное средство относится к группе противовирусных препаратов для системного применения, которые применяются в комплексном лечении ВИЧ-инфицированных.

Механизм его действия обусловлен качествами его основного действующего вещества – дарунавира этанолата, ингибитора протеазы.

Это противовирусное вещество, ингибитор протеазы ВИЧ типа 1. Дарунавир – ингибитор димеризации, а также каталитической активности протеазы ВИЧ-1.

Основное действующее вещество препарата способно избирательно ингибировать расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ клетках, которые инфицированы вирусами, тем самым предотвращает образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир обладает свойством прочно связываться с протеазой ВИЧ-1. Препарат проявляет устойчивость по отношению к мутациям, которые вызывают резистентность относительно ингибиторов протеазы.

Дарунавир не способен ингибировать ни одну из тринадцати известных и изученных клеточных протеаз человека.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – дарунавира этанолат. В качестве вспомогательных ингредиентов применяют: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол, тальк, проч.

Выпускается в таблетированной форме, в дозировках по 75 и по 150 мг дарунавира в одной таблетке.

Показания

Препарат применяют в ходе лечебной терапии ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов.

Применение происходит в комбинации с ритонавиром (в низкой дозировке), или иными антиретровирусными лекарственными средствами.

Предназначен для терапии:

- взрослых пациентов, инфицированных типом ВИЧ-1, которым ранее уже применялось антиретровирусное лечение, включая тех пациентов, кто получал интенсивную антиретровирусную терапию;

- для лечения инфекции ВИЧ-1 у детей старше 3 лет с весом не менее 15 килограмм.

В начале лечения данным препаратом при одновременном приеме ритонавира следует учитывать историю лечения каждого пациента и формы мутаций, ассоциированных с различными антиретровирусными средствами.

Следует руководствоваться результатами генотипного и фенотипного тестирования (по возможности) и историей лечения пациента при применении данным препаратом.

Хотя и доказано, что эффективная вирусная супрессия с применением антиретровирусных лекарственных средств значительно снижает риски передачи ВИЧ при половых контактах, однако, все же не следует исключать риски передачи ВИЧ подобным путем. Поэтому в период лечения данным препаратом пациентам следует придерживаться соответствующих методов безопасности для того, чтобы избежать передачи вируса.

Поскольку ритонавир способен ингибировать изоферменты CYP3A (в печени), это значительно повышает концентрацию дарунавира в плазме, повышает его эффективность.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также противопоказано применение в случае, если у пациента отмечается тяжелая печеночная недостаточность.

Не применяется одновременно в комбинации с:

- рифампицином и низкими дозами ритонавира;

- лопинавиром и низкими дозами ритонавира;

- растительными препаратами, содержащими экстракт зверобоя.

Противопоказано применение совместно с некоторыми лекарственными средствами, в частности с:

- астемизолом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, другими подобными ЛС, которые могут вызвать побочные эффекты, угрожающие жизни;

- препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи;

- при аллергии на сульфаниламиды.

Не применяют для лечения детей в возрасте до 3 лет и с весом ниже 15 килограмм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство может применяться лишь в случае, если риски от применения ниже, чем вероятная польза от ожидаемой терапии.

Если есть необходимость применить данный препарат, когда женщина производит грудное кормление, то на этот период лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат Презиста принимают перорально (проглатывают целиком, запивая водой), во время приема пищи.

Всегда применяют с ритонавиром для усиления эффекта, или в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Рекомендованные дозы для:

- пациентов, не получавших ингибиторы протеазы – 800 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время суток, в комбинации со 100 мг ритонавира;

- пациентов, уже получавших ранее ингибиторы протеазы (не имеющих мутаций, которые вызывают резистентность к дарунавиру) – 800 мг 1 раз в сутки, в комбинации со 100 мг ритонавира;

- пациентов, уже получавших ранее ингибиторы протеазы (имеющих хотя бы 1 мутацию, которая вызывает резистентность к дарунавиру) – 600 мг 2 раз в сутки, в комбинации со 100 мг ритонавира.

Вид принимаемой пищи не влияет на абсорбцию данного препарата.

Пациента с легкими нарушениями работы почек или печени не нуждаются в корректировке дозы препарата.

Передозировка

Передозировка дарунавиром на данный момент не фиксировалась. Превышение дозы в 5 раз побочных эффектов не вызвало.

При передозировке рекомендовано поведение промывания желудка, принятие энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Известного специфического антидота на сегодня не выявлено.

Побочные эффекты

При применении данного препарата наблюдались такие побочные реакции, как:

- головокружение, головная боль;

- тошнота, диарея, рвота, боль в животе;

- сыпь на коже, зуд, крапивница;

- анорексия, астения, чувство усталости;

- необычные сновидения.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Хранится до 3 лет при температуре не более 30°С.