Данный препарат относится к группе лекарственных средств – аналогов гонадотропин-рилизингового гормона.

Активный компонент данного препарата - лейпрорелина ацетат – является синтетическим аналогом натурального гонадотропин-рилизингового гормона, выделяемого гипофизом.

Данный гормон обладает способностью контролировать выделение гонадотропиновых гормонов – лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Кроме того, эти гормоны обладают способностью стимулировать синтезирование стероидов половыми железами.

Лейпрорелина ацетат, в отличие от выделяемого гипофизом, способен постоянно блокировать его ЛГРГ-рецепторы на протяжении всего времени лечения. Как следствие, происходит обратное угнетение секреции гонадотропина гипофизом, что влечет за собой снижение уровня тестостерона (до кастратного диапазона), что вызывает снижение роста раковой опухоли простаты.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – лейпрорелина ацетат.

В качестве вспомогательных веществ выступают: сополимер молочной и гликолевой кислот, манит, желатин. В состав растворителя входят: натрия карбоксиметилцеллюлоза, манит, полисорбат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Производится в форме порошка-лиофилизата для изготовления инъекционного раствора. В 1 флаконе содержится 3,5 мг лейпрорелина, который вводится при помощи инъекции. К лиофилизату прилагается флакончик с растворителем, объемом 2 мл.

Показания

Данное лекарственное средство применяют при раке предстательной железы. В частности, при:

- метастазирующем раке предстательной железы;

- распространенном раке предстательной железы (паллиативном лечении) как альтернативном методе лечения, когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или нельзя применять для лечения пациента;

- местнораспространенном раке предстательной железы как альтернативе хирургической кастрации;

- местном раке предстательной железы с высоким риском и местнораспространенного рака предстательной железы как адъювантной терапии в комбинации с облучением;

- местнораспространенном раке предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания как адъювантной терапии в комбинации с радикальной простатектомией.

Также применяется для лечения эндометриоза, в качестве:

- основной терапии или дополнении к хирургическому лечению, включая облегчение боли и уменьшение патологических проявлений эндометриоза;

- комбинированной терапии с норэтиндрона ацетатом для первичного лечения эндометриоза и рецидивирующих симптомов (длительность первичного или повторного лечения - не более 6 месяцев).

- фибромиоме матки (срок применения – до 6 месяцев) как предоперационной подготовке перед удалением миомы или гистэректомии, а также для симптоматического улучшения состояния женщин в предменопаузе при отказе от хирургического вмешательства.

Рак молочной железы в пре - и предменопазуальном периоде у женщин, которым показана гормональная терапия.

Центральное преждевременное половое созревание у детей.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Противопоказан также при:

- гормонозависимых опухолях;

- хирургической кастрации;

- неуточненном вагинальном кровотечении.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не предназначен для лечения беременных женщин.

Также не применяют в период лактации.

Способ применения и дозы

Данный препарат рекомендуется вводить в дозировке 3,6 мг лейпрорелина 1 раз в месяц.

Возможно применение в течение длительного времени, до 5 лет.

Препарат назначается опытным врачом-онкологом и вводится под его полным контролем в медицинском учреждении.

Лекарственное средство вводится под кожу в зоне живота, ниже пупа, после предварительной дезинфекции.

Эффективность реакцию карциномы на андрогенчувствительность проявляется в течение первых 3-х месяцев применения. Главный диагностический параметр – уровень концентрации простатического специфического антигена (ПСА), снижение которого на 80% от начальной может свидетельствовать о позитивном индикаторе долгосрочного ответа при изъятии андрогена. При этом рекомендуется проведение гормоносупрессивной терапии.

Как правило, терапия застарелых гормонозависимых карцином простаты с применением препарата требует длительного срока лечения.

При лечении эндометриоза препарат вводят 1 раз в день объемом по 5 мг.

При лечении преждевременного полового созревания вводят, начиная с дозы в 0,3 мг на 1 кг веса, не более 7,5 мг.

Рекомендуемые дозировки:

- вес до 25 кг – не более 7,5 мг;

- вес до 37,5 кг – не более 11,25 мг;

- вес более 37 кг – 15 мг препарата.

Передозировка

Случаев передозировки данным препаратом, при которых на наблюдались значимые симптомы, пока не наблюдалось.

В случае передозировки необходимо установить мониторинг за состоянием пациента, и при необходимости осуществлять комплекс стандартной поддерживающей симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:

- приливов, повышенного потоотделения, вазодилатации;

- головной боли, беспокойства, галлюцинаций, депрессии, бессонницы, летаргии, нарушений памяти, смен настроения, нервозности, парестезии, периферической нейропатии, судорог;

- вкусовых расстройств, инсульта гипофиза (при аденоме гипофиза), суицидальных настроений;

- одышки, кашля, фарингита;

- затрудненного дыхания, кровохарканья, эмфиземы, носового кровотечения, пневмонии, фиброзных образований в легких;

- тошноты, рвоты, диареи, запора, метеоризма, сухости во рту, язвы желудка, язвы 12-перстной кишки, нарушений работы печени, повышения аппетита, полип прямой кишки, жажды;

- сыпи, алопеции, дерматита, зуда, чувства комка в горле, пигментации, аллергической крапивницы;

- артралгии, анкилозирующего спондилита, миалгии, тазового фиброза, паралича, перелома позвоночника, осалгии;

- ослабления потенции, снижения либидо;

- дизурии, боли при мочеиспускании, спазмов в мочевом пузыре, расстройств функций пениса, боли в простате, инфекций мочеполового тракта;

- гинекомастии, сахарного диабета, увеличения щитовидки;

- гиперлипидемии, гипогликемии, гипонатриемии, гиперурикемии, потери веса;

- стенокардии, аритмии, инфаркта миокарда, флебита, эмболии легочной артерии, тахикардии, тромбозов, варикоза;

- тромбоцитопении, лейкоцитоза, лейкопении, эозинофилии;

- гематомы, других осложнений в месте введения препарата.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 2 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.