Данное лекарственное средство входит в группу антинеопластичестических препаратов, ингибиторов протеинкиназы.

Действующее вещество представляет собой высокоселективный, обратный ингибитор циклинзависимой киназы (CDK) 4 и 6.

Эти вещества, в свою очередь, связаны с активной клеточной пролиферацией.

Подавляя активность CDK, препарат понижает способность клеток к размножению путем блокирования перехода клеток от фазы G1 в фазу S в клеточном цикле.

В комбинации с антиэстрогенами лекарство вызывает повышение реактивации Rb путем угнетения фосфорилирования Rb.

В результате такого подавления фосфорилирования происходит снижение сигнализирования E2F и увеличение задержки пролиферации клеток.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: в 1 капсула содержится 75 мг, 100 мг или 125 мг палбоциклиба.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, шеллака Glaze 45% раствор в этаноле, спирт изопропиловый, аммония гидроксид 28%, спирт N-бутиловый, пропиленгликоль, симетикон.

Препарат выпускается в форме капсул:

  • по 75 мг № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета (с надписью белого цвета «PBC 75») и крышкой светло-оранжевого цвета (с надписью белого цвета «Pfizer»);

  • по 100 мг № 1 с корпусом светло-оранжевого цвета (с надписью белого цвета «PBC 100») и крышкой карамельного цвета (с надписью белого цвета «Pfizer»);

  • по 125 мг № 0 с корпусом карамельного цвета (с надписью белого цвета «PBC 125») и крышкой карамельного цвета (с надписью белого цвета «Pfizer»);.

Показания

Препарат назначают при лечении гормон-рецептор-положительного (HR-положительного), негативного по рецепторам эпидермального фактора роста человека 2 (HER2), местно распространенного или метастатического рака молочной железы.

Препарат назначают в комбинации:

  • с ингибитором ароматазы;

  • с Фулвестрантом у женщин, предварительно получивших эндокринную терапию.

У женщин в предменопаузе и постменопаузе эндокринную терапию следует проводить в сочетании с агонистом лютеинизирующего гормон-рилизингового гормона (ЛГРГ).

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применять одновременно с препаратами зверобоя.

В педиатрии препарат не применяется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

При назначении препарата у женщин детородного возраста необходимо соблюдать методы контрацепции.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется назначать в дозе 125 мг 1 раз в день в течение 3 недель подряд с последующим недельным перерывом (режим 3/1 для создания полного цикла из 28 суток).

Лечение препаратом необходимо продолжать пока сохраняется терапевтическая эффективность, или до проявления его токсического действия.

При одновременном применении с летрозолом доза последнего составляет 2,5 мг 1 раз в день в течение цикла из 28 суток.

При лечении женщин в пред- или постменопаузе комбинированную терапию Ибрансом и летрозолом следует всегда сочетать с агонистами ЛГРГ.

При одновременном применении с Фулвестрантом доза последнего должна составлять 500 мг внутримышечно, которую применяют в 1-й, 15-й и 29-й день терапии, а затем - 1 раз в месяц.

Женщинам в период пред- и постменопаузы перед началом и во время комбинированной терапии Ибрансом и Фулвестрантом следует применять агонисты ЛГРГ в соответствии с локальными стандартами клинической практики.

Передозировка

В случае передозировки препаратом могут возникать желудочно-кишечные (например, тошнота, рвота) и гематологические токсические эффекты (например, нейтропения).

При их проявлении следует провести общую поддерживающую терапию.

Побочные эффекты

Как правило, препарат хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Могут наблюдаться:

  • нейтропения;

  • инфекции;

  • лейкопения;

  • повышенная утомляемость;

  • тошнота;

  • стоматит;

  • анемия;

  • алопеция;

  • диарея.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна быть выше 30 °С.