Селективно ингибирует действие серотониновых 5-HT3-рецепторов, которые расположены в окончаниях блуждающего нерва, а также в триггерной зоне дна IV желудочка мозга. Быстро всасывается из органов пищеварительного тракта. В печени подвергается окислению ароматического кольца и N-деметилированию, после чего конъюгирует. Образующиеся в процессе этого метаболиты демонстрируют высокую антисеротониновую активностью.

Состав и форма выпуска

Производится в виде концентрата в ампулах для инфузий по 3 мл и таблеток по 0,001 г. Основной действующий компонент – гранисетрон.

Показания

Применяется для лечения и предупреждения развития тошноты и рвоты при приеме цитостатических средств. 

Противопоказания

Не назначается больным с гиперчувствительностью к гранисетрону, а также вспомогательным компонентам лекарственного средства. Недопустимо использовать в терапии беременных или кормящих при отсутствии серьезных медицинских показаний.

В связи с тем, что Гранисетрон способен снижать перистальтику кишечника, при введении лекарственного средства пациентам с частичной кишечной непроходимостью они должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение при беременности и кормлении грудью

Гранисетрон может использоваться в терапии женщин, находящихся на стадии беременности, только если ожидаемый положительный эффект от его приема превосходит возможные негативные риски для плода.

При необходимости назначения препарата кормящим пациенткам женщина перед началом лечения должна предварительно прекратить вскармливание.

Способ применения и дозы

Перорально для устранения тошноты или рвоты больные принимают  по 1 таблетке дважды в день на протяжении всего курса лечения цитостатическими средствами. Первую дозу препарата больной получает за 1 час до начала цитостатической терапии. Максимальная суточная доза – 9 мг.

При парентеральном введении лекарственного средства больной получает внутривенно 3 мг препарата, предварительно разведенных в 20 или 50 мл изотонического раствора хлорида натрия  или 5% раствора глюкозы. Длительность введения – 5 минут. Раствор готовится непосредственно перед введением. Готовый раствор в надлежащих условиях может храниться не более 24 часов.  

Для предупреждения развития тошноты и рвоты больные получают препарат один раз в сутки. Максимальная продолжительность профилактического курса лечения – 5 дней.  Курс терапии гранисетроном необходимо закончить до начала получения больным цитостатических средств. В терапевтических целях больные получают препарат в тех же дозах, что и для профилактики. При необходимости проведения дополнительной инфузии интервал между введением препарата не должен быть меньше 10 минут. Наивысшая суточная доза – 9 мг. При введении лекарственного средства пожилым пациентам коррекция дозы не проводится.

Передозировка

При введении препарата Гранисетрон в повышенных дозах у больных может наблюдаться усиленное развитие побочных эффектов.

Побочные эффекты

Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение стула, головные боли, кожные высыпания и снижение перистальтики кишечника. 

Условия и сроки хранения

Гранисетрон следует хранить в сухом прохладном месте, которое надежно защищено от проникновения солнечных лучей. Длительность хранения – 3 года.