Данный фармацевтический препарат входит в группу противоопухолевых лекарств, которые созданы на основе фармацевтических веществ группы антиметаболитов, пуриновых структурных аналогов.

Флударабина фосфат, который является основным действующим веществом препарата, - это фторированный нуклеотидный аналог препарата видарабин, который известен в качестве противовирусного средства. Флударабин проявляет эффективность в лечении некоторых видов онкологических заболеваний.

Попадая в человеческий организм, флударабин в результате сложных химических и метаболических процессов способен быстро превращаться в 2F-ара-А, поглощаемый клетками. После чего данное вещество, попадая внутрь клеток, фосфорилируется в активный трифосфат 2F-ара-АТР.

Было показано, что этот метаболит ингибирует рибонуклеотидредуктазу, а также фермент ДНК-полимеразу альфа, бета и эпсилон. Способен ингибировать ферменты ДНК-примаза и ДНК-лигаза. Как следствие, происходит ингибирование синтезирования ДНК в целом.

В целом данные процессы приводят к угнетению роста раковых клеток, а при хроническом лейкозе повышается количество погибающих клеток.

Состав и форма выпуска

Основные активные компоненты: флударабина фосфат.

Вспомогательные компоненты: маннитол, натрия гидроксид.

Производится в форме лиофилизированного порошка, для приготовления инъекционного раствора, по 50 мг флударабина во флаконе.

Показания

Данное лекарственное средство применяется для лечения некоторых раковых заболеваний, как-то:

- В-клеточного хронического лимфолейкоза (ХЛЛ);

- неходжкинской лимфомы низкой степени злокачественности (НХЛ), если препараты первого ряда были неэффективны или если болезнь прогрессирует.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применение у пациентов, страдающих:

- нарушениями функций почек;

- декомпенсированной гемолитической анемией.

Не следует применять препарат в лечении детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить введение препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Данный препарат вводят внутривенно, капельно, в условиях стационара.

Разведение и введение производится под наблюдением высококвалифицированного врача, который обладает опытом ведения противоопухолевых заболеваний.

Рекомендуется вводить препарат из расчета 25 мг флударабина фосфата на 1 квадратный метр поверхности тела.

Введение производится 5-дневными курсами, во время которых препарат вводится ежедневно, с перерывами интервалом 28 дней.

Количество лечебных курсов зависит от эффективности и индивидуальной переносимости препарата.

При В-клеточном хроническом лимфолейкозе ремиссия обычно достигается не менее 6 циклов.

При неходжкинской лимфоме низкой степени злокачественности рекомендуется проводить не менее 8 циклов лечения.

Передозировка

В случаях передозировки в 4 раза у 36% пациентов наблюдалась интоксикация центральной нервной системы тяжелой степени (включая слепоту), которые приводили к коме и смерти.

Симптомы передозировки:

- необратимые изменения со стороны ЦНС (потеря зрения, кома);

- миелосупрессия (тромбоцитопения и нейтропения).

В качестве лечения рекомендуется стимуляция экскреции, симптоматическая терапия.

Антидот не выявлен.

Побочные эффекты

Препарат вызывает следующие побочные эффекты:

- инфекционные заболевания (лишай, лейкоэнцефалопатия), пневмония, одышка;

- нейтропения, анемия, тромбоцитопения;

- кашель, тошнота, рвота, диарея;

- лихорадка, усталость, слабость;

- миелосупрессия, анорексия;

- тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная порфирия;

- почечная недостаточность, гиперкалиемия, метаболический ацидоз;

- гематурия, уратная кристаллурия, гиперурикемия, гиперфосфатемия, гипокальциемия;

- кома, неврит, сердечная недостаточность, аритмия;

- геморрагический цистит

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет.

Температура хранения - от 2 до 8°С.