Данное лекарственное средство относится к группе антагонистов гормонов и аналогичных фармацевтических средств, применяемых в онкологии.

Препарат является селективным антагонистом гонадропин-рилизинг-гормона, который конкурентное и обратимо связывается с рецепторами гипофизарного гонадропин-рилизинг-гормона, быстро уменьшая высвобождение гонадропинов, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона, таким образом, индуцируя секрецию тестостерона яичками.

Карцинома простаты является андрогенчувствительной и отвечает на лечение, которое удаляет источник андрогенов.

В отличие от антагонистов гонадропин-рилизинг-гормона, его блокаторы не индуцируют выброс лютеинизирующего гормона с дальнейшим выбросом тестостерона/стимуляцией роста опухоли, потенциальным обострением симптомов после начала терапии.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – дегареликс. В качестве вспомогательного компонента применяется манит.

Выпускается фасованным во флаконы, содержащие действующее вещество в форме ацетата, в дозировке по 80 или по 120 мг. Также в комплекте прилагается шприц, предварительно наполненный растворителем – водой для инъекций, в объеме по 3 или по 4,2 миллилитра воды для инъекций.

После того, как раствор приготовлен, концентрация препарата составит 20 или 40 мг/мл.

В комплекте к каждой ампуле с порошком также прилагается один адаптер для флакона, одна игла для введения и один стержень поршня.

Показания

Предназначен для лечения взрослых мужчин с распространенным гормонозависимым раком предстательной железы.

Введение данного препарата, сделанное в соответствии с рекомендациями, быстро снижает уровень лютеинизирующего гормона, уровень фолликулостимулирующего гормона, и, следовательно, тестостерона.

Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается также, как и концентрация тестостерона.

Данный препарат эффективен для достижения и поддержания угнетения секреции тестостерона ниже уровня медицинской кастрации на уровне 0,5 мг/мл. Рекомендованная дозировка, вводимая 1 раз в месяц, приводит к устойчивому угнетению секреции тестостерона у 97% пациентов, как минимум, на протяжении года.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.

С осторожностью применяют для лечения лиц, страдающих тяжелыми нарушениями работы почек.

Не применяется для лечения женщин и детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство не предназначено для лечения лиц женского пола.

Способ применения и дозы

Препарат Фирмагон применяют с введения начальной дозы, затем препарат вводится один раз в месяц.

Первый раз препарат вводится в дозировке 240 мг, в форме двух подкожных инъекций, по 120 мг каждая.

Поддерживающая терапия составляет 80 мг один раз в месяц. Первый поддерживающий укол производится через 1 месяц после начального введения.

Инъекция производится исключительно подкожно, в область живота. Место инъекции периодически меняют. Место для укола выбирается таким образом, чтобы оно не сдавливалось одеждой (не вводят в область пояса на талии, места ношения ремня), и н слишком близко к ребрам.

Эффект от введения проверяется при помощи мониторинга уровня гормонов в крови.

Поскольку данный препарат не индуцирует повышение уровня тестостерона, нет необходимости в назначении антиандрогенных препаратов в качестве защиты от выброса тестостерона в начале терапии.

Не следует вводить внутривенно.

Пожилой возраст, печеночная или почечная недостаточность в легкой степени не являются показанием для пересмотра дозировки.

Тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности требуют применения препарата с особой осторожностью.

Передозировка

Передозировка данным препаратом на данный момент не наблюдалась.

При передозировке следует производить мониторинг состояния пациента, в случае необходимости – применить поддерживающую и/или симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

При применении данного препарата наблюдались такие побочные реакции, как:

- анемия, нейтропеническая горячка;

- аллергия, гиперчувствительность в форме анафилактического шока;

- увеличение массы тела, гипергликемия, сахарный диабет, повышение уровня холестерина, снижение массы тела, снижение аппетита, изменение уровня кальция в крови;

- головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, снижение либидо;

- снижение остроты зрения;

- аритмия, тахикардия;

- приливы, артериальная гипертензия;

- диспноэ;

- тошнота, диарея (понос), запор, рвота, сухость во рту;

- повышение уровня печеночных трансаминаз;

- гипергидроз, ночная потливость, крапивница, зуд, алопеция, эритема;

- костно-мышечная боль (миалгия), дискомфорт, отечность суставов;

- полакиурия, позывы к мочеиспусканию, никтурия, почечная недостаточность, недержание мочи;

- эректильная дисфункция, атрофия яичек, гинекомастия;

- реакции в месте введения препарата, озноб, горячка, утомляемость, гриппоподобное состояние.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Хранится до 3 лет при температуре не более 25°С.