Данное лекарственное средство относится к группе препаратов, применяемых для лечения ВИЧ.

Эфавиренц способен ингибировать обратную транскриптазу вируса ВИЧ-1, применяется в антиретровирусной терапии.

Способен конкурентно влиять на нуклеозиды и нуклеозидовые трифосфаты, благодаря чему и производится антиретровирусный эффект, поскольку вирус перестает размножаться из-за прекращения функционирования ферментов, участвующих в работе обратной транскриптазы.

Указанный фермент обладает свойством менять генетику ВИЧ, преобразуя ее в ДНК-форму.

Препарат назначается лечащим врачом, исходя из оценки показателей СД4, а также вирус-нагрузки.

Рекомендуется комбинированный прием эфавиренца вместе с другими антиретровирусными препаратами, поскольку вирус иммунодефицита человека обладает способностью быстро приспосабливаться и делать копии, так как подвержен мутациям.

К сожалению, часто у пациентов, у которых выработалась резистентность их типа ВИЧ к одному из антиретровирусных средств, проявляется устойчивая резистентность и к другим препаратам. Такое явление называется «кросс-резистентностью».

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: эфавиренц.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, проч.

Препарат производится в форме таблеток, в различных дозировках – по 50, 100, 200 и по 600 мг эфавиренца.

Показания

Данное лекарственное средство предназначено для лечения инфекции, которая вызвана ВИЧ-1 (вирусом иммунодефицита человека типа I).

Препарат применяется для антиретровирусной терапии у пациентов с весом не менее 13 кг и достигших возраста 3-х лет.

Противопоказания

Рассматриваемый лекарственный препарат не применяют, если у пациента наблюдалась когда-либо ранее гиперчувствительность (аллергия) к одному из компонентов, входящих в его состав.

Не применяют также, если пациент страдает печеночной недостаточностью в тяжелой степени.

Кроме того, не следует применять одновременно с такими препаратами, как вориконазол, терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам, пимозид, бепридил а также алкалоидами спорыньи (эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновином и метилергоновином).

Не принимать вместе с любыми препаратами, которые содержат зверобой.

Противопоказано применение у детей до достижения 3-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять для лечения беременных женщин.

Лактацию на время лечения данным препаратом приостанавливают.

Способ применения и дозы

Рекомендованный режим дозирования данного препарата для взрослых: 1 таблетка в дозировке 600 мг эфавиренца, 1 раз в сутки, в одно и то же время дня.

Желательно комбинировать препарат с другими антиретровирусными препаратами. В этом случае дозировка для взрослых остается той же – 600 мг в сутки, в 1 прием.

Даже прием легкой пищи значительно улучшает эффективность воздействия препарата, потому принимать его следует во время приема пищи. Во время терапии не следует принимать грейпфрутовый сок из-за того, что последний понижает эффективность препарата.

Детские дозировки эфавиренца рассчитываются в зависимости от массы тела пациента:

- 13-15 кг – 200 мг в день;

- 15-20 кг – 250 мг в день;

- 20-25 кг – 300 в день;

- 25-32,5 кг – по 350 мг в день;

- 32,5 -40 кг – 400 мг в сутки;

- вес выше 40 кг – 600 мг эфавиренца.

Препарат назначается только тем детям, которые в состоянии проглотить таблетку.

Первые 2-4 недели препарат желательно принимать на ночь, во избежание побочных эффектов со стороны нервной системы.

Пациентам пожилого возраста применять с большой осторожностью.

Передозировка

Передозировки данным препаратом вызывают усиление побочных эффектов на центральную нервную систему, судороги мышц.

При случайной передозировке следует применить симптоматическое лечение, принять меры для дезинтоксикации пациента – промыть желудок, принять энтеросорбенты.

Диализ не будет эффективен из-за связывания эфавиренца с белками.

Побочные эффекты

Применение указанного лекарственного средства у пациента может вызвать побочные эффекты в виде:

- нейтропении, анемии, гипофосфатемии, гипергликемии, гипокалиемии, лактацидоза;

- аллергических реакций, зуда, сыпи, аллергической крапивницы, эозинофилии, анафилактического шока, ангионевротического отека, экссудативной мультиформной эритемы;

- ночных кошмаров, тревоги, бессонницы, сонливости, усталости;

- суицидальных мыслей и поведения, маний эйфории, агрессии, неврозов;

- судорог, амнезии, атаксии, ажитации, тремора (обычно на протяжении первых 2-4 недель);

- нарушений зрения;

- тошноты, рвоты, диареи, диспепсии, метеоризма, панкреатита;

- гепатита, печеночной и/или почечной недостаточности;

- мышечной слабости, астении, миопатии, остеомаляции;

- остеонекроза, образования «горба буйвола» из-за аномального накапливания жира в области верхней части позвоночника.

Условия и сроки хранения

Срок годности - 2 года для таблеток в дозировке по 50, 100 и 200 мг и 3 года – для таблеток в дозировке по 600 мг.

Температура хранения не должна превышать 30°С.