Данное лекарственное средство относится к группе противопаркинсонических дофаминергических препаратов.

Комбинированный препарат, основными действующими веществами которого является леводопа и карбидопа.

Леводопа способна купировать проявления болезни Паркинсона после декарбоксилирования к допамину в головном мозге. Карбидопа способна подавлять экстрацеребральное декарбоксилирование, содействуя тому, что леводопа может поступить в головной мозг в большом количестве, преобразившись в допамин.

Отсутствие карбидопы не принесет необходимого эффекта и для его достижения понадобится значительно большее количество леводопы.

Благодаря интестинальной терапии отклоняются двигательные функции и увеличивается время "включения" у тех пациентов, которые, страдая болезнью Паркинсона, длительное время получали терапию леводопой.

Прием препарата приводит к снижению нарушений двигательных функций, дискинезии и гиперкинезии. Причем часто эффект можно наблюдать уже в первый день лекарственной терапии.

Состав и форма выпуска

Препарат содержит основные действующие вещества: леводопа, карбидопа моногидрат.

Данное лекарственное средство также содержит в качестве вспомогательных веществ натрия кармеллозу, воду очищенную.

Производится в форме интестинального геля, в специальных пакетах объемом по 100 мл. При этом в 1 миллилитре препарата содержится 20 мг леводопы и 5 мг карбидопы в форме моногидрата.

Показания

Данное лекарственное средство предназначено для применения в комплексной терапии поздних стадий болезни Паркинсона, контролируемой при помощи леводопы.

Эффективен в случаях, когда другие комбинации лекарственных средств не принесли результатов и для течения болезни характерны:

- тяжелые флуктуации двигательных функций;

- гиперкинезия;

- дискинезия.

Препарат применяется в форме геля, в виде интестинальной кишечной инфузии.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также противопоказан при:

- глаукоме;

- тяжелой печеночной и почечной недостаточности;

- тяжелой сердечной недостаточности;

- аритмии;

- остром инсульте;

- запрете на прием адренергических средств, в частности, при феохромоцитоме, гипертиреозе, синдроме Кушинга.

- одновременном приеме неселективных ингибиторов МАО;

- селективных ингибиторов МАО типа А (применение следует прервать не менее чем за 2 недели до назначения данного препарата.

Противопоказано применение в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин производить не рекомендуется, поскольку нет гарантий полной безопасности его применения как для женщины, так и для плода. В то же время окончательно решение принимает лечащий врач исходя из соотношения польза/вред.

На время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Способ применения и дозы

При необходимости длительного применения данный гель вводят при помощи переносной помпы прямо в 12-перстную кишку (или верхний отдел подвздошной кишки) через постоянную трубку.

Трубка устанавливается при помощи чрескожной эндоскопической гастростомии с внешней абдоминальной трубкой и внутренним кишечным зондом.

Как установка трансабдоминального порта, так и корректировка дозы производится в стационарном учрежеднии опытным врачом, при помощи врача неврологической клиники. Доза корректируется в соответствии с индивидуальным ответом организма пациента на препарат (минимум «выключений», максимум времени функционального «включения»).

Вначале применяют в качестве монотерапии, при необходимости допустимо применять и комбинации с иными противопаркинсоническими лекарственным средствами.

При необходимости помпа изымается и лечение продолжается с помощью пероральных форм комбинаций леводопы с карбидопов.

Рекомендованная средняя дозировка:

- утренняя болюсная доза (обычно 5-10, не более 15 мл препарата);

- последующая поддерживающая доза (до 7 мл, вводится по 0,1 мл препарата, иногда – выше, по решению врача);

- дополнительная болюсная доза (вводится при гипокинетическом состоянии) – 0,5-2 мл.

Максимальная доза в сутки – до 75 мл препарата, по 4,7 мл в час.

Передозировка

При передозировке могу проявиться такие симптомы, как:

- дистония;

- дискинезия;

- блефароспазм;

- аритмия.

Эффективность диализа не подтверждена.

Лечение – симптоматическое.

Побочные эффекты

Побочные эффекты обычно вызваны нейрофармакологическим действием допамина, снижаются уменьшением дозы леводопы.

В частности, у пациента может наблюдаться:

- лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

- анорексия, увеличение массы тела;

- галлюцинации, спутанность сознания, кошмары, сонливость, усталость, бессонница, депрессия, эйфория, деменция;

- дискинезии, дистония, эпизоды "включения-выключения", головокружение, брадикинезия (эпизоды "включения-выключения"), сонливость, атаксия, повышенный тремор рук;

- парестезии, головная боль, судороги;

- блефароспазм, расширение зрачков;

- сердцебиение, аритмия, обмороки; нечасто - артериальная гипертензия;

- флебит;

- тошнота, рвота, сухость во рту, горький привкус, желудочно-кишечные боли, темная слюна, язвы двенадцатиперстной кишки.

- ангионевротический отек, аллергическая крапивница, зуд, покраснение лица, темный пот, злокачественная меланома;

- темная моча, анурия, приапизм.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 1 недель от даты производства, указанной на упаковке. Температура хранения – от 2 до 8°С.