Данный препарат относится к противовирусным средствам.

Действующее вещество является ингибитором протеазы ВИЧ 1 типа (ВИЧ-1). Механизм действия заключается в димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Оно выборочно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в клетках, которые инфицированы вирусами. Т.о. препарат предотвращает образование полноценных вирусных частиц.

Препарат образует прочную связь с протеазой ВИЧ-1 (КD 4.5 х 10-12М). Он не подвергается мутациям, которые вызывают устойчивость к ингибиторам протеазы. В свою очередь, он не угнетает ни одну из 13 известных протеаз клеток человека.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 таблетке содержится 400 мг дарунавира.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон, магния стеарат.

Показания

Препарат назначают в следующих случаях:

  • в комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретровирусными лекарственными средствами для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1);

  • в сочетании с кобицистатом и другими антиретровирусными лекарственными средствами для лечения взрослых пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1);

  • для лечения инфекции ВИЧ-1 у взрослых пациентов и детей старше 12 лет и массой тела не менее 40 кг которым раньше не применяли антиретровирусное лечение, а также тем, которым ранее уже применяли антиретровирусное лечение и в которых отсутствуют мутации ВИЧ-1, которые вызывают резистентность к препарату (DRV-RAMs), при количества РНК ВИЧ-1 в плазме крови <100 000 копий / мл и с количеством CD4 + ≥ 100 клеток / 106 / л.

Следует руководствоваться результатами генотипического тестирования при решении вопроса о начале применения препарата этой группе пациентов.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • одновременный прием с препаратами, клиренс которых преимущественно определяется изоферментом CYP3A4, и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (узкий терапевтический диапазон);

  • с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин).

В педиатрии препарат не применяют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь в комбинации с ритонавиром в низкой дозе (100 мг) в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии комбинацией дарунавир/ритонавир.

Для пациентов, ранее не получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 1 раз/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Для пациентов, ранее получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза лекарства составляет 600 мг 2 раза/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза/сут; комбинацию принимают во время еды.

Комбинацию дарунавир/ритонавир необходимо с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Передозировка

В случае передозировки рекомендовано симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • головная боль;

  • необычные сновидения;

  • боли в области живота острый панкреатит, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, острый гепатит;

  • липодистрофия (в т.ч. липогипертрофия и липоатрофия), зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона;

  • миалгия, у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, возможны повышение уровня КФК, миозит;

  • рабдомиолиз;

  • анорексия, сахарный диабет;

  • синдром иммунной реактивации;

  • повышение содержания ТГ, общего холестерина, холестерина ЛПНП, глюкозы, панкреатической липазы, панкреатической амилазы;

  • у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в период начальной комбинированной антиретровирусной терапии возможны воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции.

  • астения, усталость.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С.

Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.